Thành phần
Simvastatin 20mg
Ezetimibe 10mg
Chỉ định :
Thuốc được sử dụng cùng chế độ ăn uống thích hợp giúp hạ thấp cholesterol xấu và chất béo (như LDL, triglyceride) và làm tăng cholesterol tốt (HDL) trong máu. Thuốc thuộc nhóm thuốc “statin”, hoạt động bằng cách làm giảm lượng cholesterol do gan. Việc giảm cholesterol xấu và triglycerides và tăng cholesterol tốt giảm nguy cơ bệnh tim và giúp ngăn ngừa đột quỵ và đau tim.
Ngoài chế độ ăn kiêng thích hợp (ví dụ như chế độ ăn uống ít chất béo và cholesterol), thay đổi lối sống cũng có thể giúp phát huy tác dụng thuốc này tốt hơn bao gồm tập thể dục, giảm cân nếu thừa cân và ngưng hút thuốc lá. Tham khảo ý kiến bác sĩ để biết thêm chi tiết.
Liều dùng và Cách dùng
Uống 1-2 viên/ngày/lần vào buổi tối.
Dược động học
Simvastatin
Hấp thu
Sau khi được hấp thu từ ống tiêu hóa, Simvastatin chuyển hóa vượt qua lần đầu mạnh ở gan. Do đó sinh khả dụng của thuốc trong vòng tuần hoàn lớn thì thấp và biến đổi. Dưới 5% liều uống được ghi nhận là đến tuần hoàn dưới dạng chất chuyển hóa có hoạt tính.
Phân bố
Thuốc gắn kết mạnh với protein huyết tương (95%).
Simvastatin được thủy phân ở gan thành dạng acid beta-hydroxy có hoạt tính. Ba chất chuyển hóa khác đã được phân lập là các dẫn chất 6-hydroxy, 6-hydroxy methyl và 6-exomethylen.
Thải trừ
Simvastatin thải trừ phần lớn qua phân, chủ yếu là phần thuốc không được hấp thu và chiếm 60% liều uống. Khoảng 10-15% thuốc thải trừ qua đường thận.
Thời gian bán huỷ của chất chuyển hóa có hoạt tính là 1,9 giờ.
Dược lực học
Simvastatin là chất ức chế men khử 3-hydroxy-3-methylglutaryl-coenzym A (HMG-CoA).
Tác dụng
Simvastatin là thuốc hạ cholesterol được tổng hợp từ một sản phẩm lên men của Aspergillus terreus. Nó là chất ức chế men khử 3-hydroxy-3-methyl glutaryl-coenzym A (HMG-CoA). Men khử này xúc tác phản ứng chuyển HMG-CoA thành mevalonat, bước giới hạn tốc độ và là bước đầu tiên trong sinh tổng hợp cholesterol.
Cơ chế tác dụng
Simvastatin là chất ức chế đặc hiệu men khử HMG-CoA, enzym xúc tác phản ứng chuyển HMG-CoA thành mevalonat là bước đầu tiên trong sinh tổng hợp cholesterol.
Simvastatin làm giảm nồng độ cholesterol tỉ trọng thấp (LDL) lúc bình thường và cả khi tăng cao. LDL được tạo ra từ lipoprotein tỉ trọng rất thấp (VLDL) và được dị ứng hóa chủ yếu bởi thụ thể LDL ái lực cao. Cơ chế tác dụng làm giảm LDL của simvastatin có thể là do giảm nồng độ cholesterol VLDL và cảm ứng của thụ thể LDL, dẫn đến giảm sản xuất và/hoặc tăng dị ứng hóa cholesterol LDL.
Lưu ý đối với người dùng thuốc Silvasten
Tương tác thuốc
Khi sử dụng thuốc Silvasten
Tương tác với các thuốc hạ lipid huyết có thể gây bệnh cơ
Tăng nguy cơ tổn thương cơ khi sử dụng statin đồng thời với các thuốc sau:
- Gemfibrozil.
- Các thuốc hạ cholesterol huyết nhóm fibrat khác.
- Niacin liều cao (> 1 g/ngày).
- Colchicin.
- Fibrat tăng thải trừ cholesterol qua mật, gây sỏi mật. Nghiên cứu trên chó, ezetimibe làm tăng cholesterol ở mật trong túi mật. Ảnh hưởng lâm sàng trên người chưa rõ, không khuyến cáo dùng chung SILVASTEN với fibrat.
Chống chỉ định
Quá mẫn với thành phần của thuốc.
Tác dụng phụ
Đau cơ không rõ nguyên nhân, đau, hoặc yếu
Vấn đề về trí nhớ, hay nhầm lẫn
Sốt, mệt mỏi bất thường và nước tiểu có màu sẫm
Đau hay rát khi đi tiểu
Sưng tấy, tăng cân, ít hoặc không đi tiểu
Khát nước, đi tiểu nhiều, đói, miệng khô, hơi thở mùi trái cây, buồn ngủ, khô da, mờ mắt, giảm cân
Buồn nôn, đau bụng trên, ngứa, chán ăn, nước tiểu đậm màu, phân màu đất sét, vàng da (vàng da hoặc mắt).
Chưa có bình luận