Thành phần:

Pitavastatin 2mg

Chỉ định:

Bổ sung cho chế độ dinh dưỡng để làm giảm cholesterol toàn phần (TC), LDL-C, apolipoprotein B (Apo B), triglycerid (TG) và làm tăng HDL-C ở bệnh nhân có tăng cholesterol - máu nguyên phát (dị hợp tử có và không có tính gia đình) và rối loạn lipid - máu dạng hỗn hợp.

Liều lượng - Cách dùng

Cách dùng

Dùng đường uống

Liều dùng

1-4mg/lần/ngày. Liều khởi đầu khuyến cáo là 2mg và liều tối đa là 4mg. Cần dùng liều tùy theo cá thể dựa vào mục đích điều trị và đáp ứng của bệnh nhân.

Sau liều khởi đầu, cần phân tích nồng độ lipid máu sau 4 tuần điều trị để điều chỉnh liều cho phù hợp.

Liều dùng ở bệnh nhân suy thận:

Bệnh nhân suy thận vừa và nặng (độ lọc cầu thận tương ứng 30-59 mL/phút/1,73m2 và 15-29 mL/phút/1,73m2 không thẩm tách lọc máu được khuyến cáo dùng liều khởi đầu là 1mg/lần/ngày và liều tối đa là 2mg/lần/ngày.

Sử dụng cùng erythromycin

Ở bệnh nhân dùng thuốc cùng erythromycin, không được dùng quá liều 1mg/lần/ngày.

Sử dụng với rifampin

Ở bệnh nhân dùng thuốc cùng rifampin, không được dùng quá 2 mg/lần/ngày.

Thuốc chỉ dùng khi có sự kê đơn của bác sĩ.

Làm gì khi quên liều

Nếu quên không dùng thuốc đúng giờ, không nên dùng liều bù vào lúc muộn trong ngày, nên tiếp tục dùng liều bình thường vào ngày hôm sau trong liệu trình.

Chống chỉ định:

Mẫn cảm với các thành phần của thuốc

Tác dụng phụ:

Các tác dụng không mong muốn gồm:
Quá mẫn: bao gồm phát ban, ngứa, nổi mề đay
Cơ xương khớp: Đau lưng, đau cơ, đau tứ chi, đau khớp
Tiêu hóa: táo bón
Thần kinh trung ương: Nhức đầu, chóng mặt
Tâm thần: Giảm ham muốn tình dục, lo lắng, mất ngủ, trầm cảm,...
Thông báo cho các bác sĩ biết nếu gặp phải các tác dụng không mong muốn.

Chú ý đề phòng:

Trước và sau khi diều trị với Pitavastatin nên kết hợp với kiểm soát cholesterol máu bằng các biện pháp như chế độ giảm cân, tập thể dục, điều trị các bệnh có thể là nguyên nhân của tăng lipid máu.

Thông tin thành phần Pitavastatin

Dược lực:

Pitavastatin dưới dạng muối calci thuộc nhóm thuốc statin có tác dụng hạ cholesterol máu. Cũng như các thuốc nhóm statin, pitavastatin là một chất ức chế cạnh tranh HMG-CoA reductase, một enzyme có tác dụng thủy phân bước đầu tiên của quá trình sinh tổng hợp cholesterol ở gan. Kết quả thể hiện sự hấp thu rất nhanh các lipoprotein tỷ trọng thấp (LDL) từ máu vào gan ở các thụ thể LDL, sau đó là giảm lượng cholesterol toàn phần (TC) huyết tương. Tiếp theo đó, sự ức chế tổng hợp cholesterol kéo dài ở gan làm giảm nồng độ lipoprotein tỷ trọng rất thấp (VLDL).

Trong một nghiên cứu ngẫu nhiên, mù đôi có đối chứng với moxifloxacin ở người khỏe mạnh, pitavastatin không liên quan tới kéo dài khoảng QT hoặc nhịp tim có ý nghĩa lâm sàng khi dùng mức liều hàng ngày tới 16mg (liều cao gấp 4 lần mức liều tối đa khuyến cáo).

Ảnh hưởng của pitavastatin lên tỷ suất bệnh và tỷ lệ chết do bệnh tim mạch chưa được xác định.

Pitavastatin chưa được nghiên cứu trên rối loạn lipid máu loại I, III và V theo Fredrickson

Cơ chế tác dụng:

Pitavastatin là một chất ức chế cạnh tranh HMG-CoA reductase, một enzyme có tác dụng thủy phân bước đầu tiên của quá trình sinh tổng hợp cholesterol ở gan. Kết quả thể hiện sự hấp thu rất nhanh các lipoprotein tỷ trọng thấp (LDL) từ máu vào gan ở các thụ thể LDL, sau đó là giảm lượng cholesterol toàn phần (TC) huyết tương. Tiếp theo đó, sự ức chế tổng hợp cholesterol kéo dài ở gan làm giảm nồng độ lipoprotein tỷ trọng rất thấp (VLDL).

Dược động học :

Pitavastatin hấp thu nhanh ở đường tiêu hóa, nồng độ đinh đạt được khoảng 1 giờ sau khi uống. Dược động học (Cmax và AUC) tăng tỷ lệ theo liều khi dùng liều đơn hàng ngày trong khoảng từ 1 – 24mg. Sinh khả dụng tuyệt đối đạt khoảng 51 % khi uống dạng dung dịch, uống thuốc sau bữa ăn nhiều chất béo làm giảm Cmax tới 43% nhưng AUC giảm không đáng kể. Dược động học hầu như không thay đổi khi dùng thuốc vào buổi sáng và tối. Ở người khỏe mạnh, mức cơ bản LDL-C khi dùng liều pitavastatin 4mg buổi tối hơi cao hơn so với khi uống thuốc buổi sáng.
Thuốc liên kết với protein cao, tới 99%, chủ yếu với albumin và a 1 -acid glycoprotein.
Pitavastatin chuyển hóa bởi CYP2C9 và một phần bời CYP2C8. Chất chuyển hóa chính ở người là lacton, tạo thành do kết hợp pitavastatin và glucuronid nhờ uridine 5′-diphosphate (UDP) glucuronosyltransferase (UGT1 A3 và UGT2B7). Nửa đời thải trừ trung bình khoảng 12 giờ, khoảng 15% thuốc thải trừ qua nước tiểu, còn lại phần lớn qua phân.
Người già: nghiên cửu cho thấy Cmax và AƯC ở người già (>65 tuổi) cao hơn tương ứng là 10% và 30% nhưng chưa nhận thấy ảnh hưởng trên lâm sàng.
Ở người suy giảm chức năng thận trung bình, tốc độ lọc cầu thận (30 – 59 mL/phútl,73 m2) và suy thận giai đoạn cuối đang thẩm tách máu, dược động học (AUC và Cmax) của pitavastatin cao hơn so với người tình nguyện khỏe mạnh.
Người suy giảm chức năng gan: Tỷ lệ Cmax và AUC của pitavastatin ở người suy gan vừa (bệnh Child-Pugh B) so với người tình nguyện khỏe mạnh tương ứng là là 2,7 và 3,8. Trong khi đó, tỷ lệ này ở người suy gan nhẹ (bệnh Child-Pugh A) so với người khỏe mạnh là 1,3 và 1,6. Thời gian bán thải ờ các đổi tượng suy gan vừa, nhẹ và người khỏe mạnh tương ứng là 15; 10 và 8 giờ.

Tác dụng :

Pitavastatin được dùng trong điều trị tăng cholesterol máu khởi phát và rối loạn lipid máu hỗn hợp.
Tuy nhiên, phác đồ dùng thuốc chi là một trong những can thiệp tác động vào thành phần lipid trong máu của người bệnh. Có rất nhiều yếu tố nguy cơ có thể gây ra rối loạn lipid máu, đặc biệt là lối sống hay cụ thể là chế độ ăn. Do vậy, khi dùng những thuốc điều trị rối loạn lipid máu phải kết hợp với chế độ ăn hạn chế mỡ và cholesterol, và chi nên dùng thuốc khi các phương pháp không dùng thuốc (bao gồm chế độ ăn kiêng) không đủ để kiểm soát lipid máu

Chỉ định :

Bổ sung cho chế độ dinh dưỡng để làm giảm cholesterol toàn phần (TC), LDL-C, apolipoprotein B (Apo B), triglycerid (TG) và làm tăng HDL-C ở bệnh nhân có tăng cholesterol - máu nguyên phát (dị hợp tử có và không có tính gia đình) và rối loạn lipid - máu dạng hỗn hợp.

Liều lượng - cách dùng:

Cách dùng

Dùng đường uống

Liều dùng

1-4mg/lần/ngày. Liều khởi đầu khuyến cáo là 2mg và liều tối đa là 4mg. Cần dùng liều tùy theo cá thể dựa vào mục đích điều trị và đáp ứng của bệnh nhân.

Sau liều khởi đầu, cần phân tích nồng độ lipid máu sau 4 tuần điều trị để điều chỉnh liều cho phù hợp.

Liều dùng ở bệnh nhân suy thận:

Bệnh nhân suy thận vừa và nặng (độ lọc cầu thận tương ứng 30-59 mL/phút/1,73m2 và 15-29 mL/phút/1,73m2 không thẩm tách lọc máu được khuyến cáo dùng liều khởi đầu là 1mg/lần/ngày và liều tối đa là 2mg/lần/ngày.

Sử dụng cùng erythromycin

Ở bệnh nhân dùng thuốc cùng erythromycin, không được dùng quá liều 1mg/lần/ngày.

Sử dụng với rifampin

Ở bệnh nhân dùng thuốc cùng rifampin, không được dùng quá 2 mg/lần/ngày.

Thuốc chỉ dùng khi có sự kê đơn của bác sĩ.

Làm gì khi quên 1 liều

Nếu quên không dùng thuốc đúng giờ, không nên dùng liều bù vào lúc muộn trong ngày, nên tiếp tục dùng liều bình thường vào ngày hôm sau trong liệu trình.

Chống chỉ định :

Chống chỉ định dùng Pitavastatin cho các trường họp:
Mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc. Phản ứng mẫn cảm bao gồm nổi ban, ngứa, mày đay đã thấy thông báo với Pitavastatin
Bệnh gan tiến triển, bao gồm tăng transaminase gan dai dẳng không giải thích được.
Phụ nữ có thai hoặc có thể mang thai trong thời gian dùng thuốc.
Phụ nữ cho con bú
Dùng đồng thời cyclosporin

Tác dụng phụ

Các phản ứng bất lợi thường xuyên xảy ra nhất hiện nay khi dùng Pitavastatin là đau cơ, đau lưng, đau nhức xương khớp và táo bón.
Thường gặp:
Đau cơ nhẹ;
Đau lưng, đau cánh tay hoặc cẳng chân;
Tiêu chảy, táo bón;
Phát ban nhẹ ở da.
Ít gặp:
Đau cơ, nhạy cảm, hoặc suy nhược không rõ nguyên nhân;
Lẫn lộn, có các vấn đề về trí nhớ;
Sốt, mệt mỏi bất thường, và nước tiểu đậm màu;
Tăng khát nước, tăng tiểu tiện, đói bụng, khô miệng, hơi thở có mùi trái cây, buồn ngủ, khô da, nhìn mờ, sụt cân;
Buồn nôn, đau ở vùng bụng phía trên, ngứa, chán ăn, nước tiểu có đậm màu, phân có màu đất sét, vàng da.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).

Lưu ý: Dùng thuốc theo chỉ định của Bác sĩ