Thành phần
Mirtazapine 30mg
Chỉ định
Thuốc NOXIBEL 30 được chỉ định dùng trong trường hợp sau:
Ðiều trị trầm cảm.
Dược lực học
Mặc dù cơ chế tác dụng của Mirtazapine (cũng như các thuốc chẳng trầm cảm khác) chưa được hiểu biết đầy đủ, những bằng chứng đã có gợi ý rằng Mirtazapine làm tăng hoạt động của serotoninergic và noradrenergic trung ương. Mirtazapine là một chất đối kháng, ức chế thụ thể alpha 2 adrenergic tiền synap có hoạt tính trung ương. Sự tăng cường dẫn truyền thần kinh qua trung gian serotonin chỉ thông qua các thụ thể 5HT1 đặc hiệu, do các thụ thể 5HT2 và 5HT3 bị chẹn bởi Mirtazapine.
Hoạt tính đối kháng histamine (H1) của Mirtazapine liên quan đến tính chất an thần của thuốc.
Mirtazapine đối kháng alpha 1 adrenergic ở mức độ vừa, điều này lý giải tác dụng hạ huyết áp tư thế khi dùng thuốc. Mirtazapine đối kháng nhẹ thụ thể muscarinie, giải thích tỷ lệ gây tác dung phụ kháng cholinergic tương đối thấp.
Dược động học
Mirtazapine được hấp thu nhanh theo đường uống. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được khoảng 2 giờ sau khi uống, Thức ăn rất ít ảnh hưởng đến sự hấp thu của Mirtazapine và do đó không cần điều chỉnh liều khi dùng gần bữa ăn. Tỷ lệ thuốc gắn với protein huyết tương khoảng 85%. Nồng độ thuốc đạt trạng thái ổn định sau khoảng 5 ngày và không có tích lũy thêm. Trong khoảng liều được khuyến nghị, Mirtazapine có tính chất dược động học tuyến tính
Sau khi uống, phần lớn Mirtazapine bị chuyển hoá theo hướng chủ yếu là khử methyl (bởi cytochrom 3A) và hydroxyl hóa (bởi cytochrome 2D6 và 1A2), tiếp theo là phản ứng liên hợp. Sinh khả dụng của Mirtazapine khoảng 50%.
Thời gian bán thải nằm trong khoảng từ 20 đến 40 giờ và thay đổi tùy theo độ tuổi và giới tinh. Thời gian bán thải T1/2 ở nữ dài hơn đáng kể so với nam (trung bình 37 giờ so với 26 giờ). Mirtazapine được bài tiết phần lớn qua nước tiểu (75%) và một phần ít hơn qua phân (15%). Sự thanh thải của thuốc có thể giảm 30% đến 50% trên bệnh nhân suy thận hoặc suy gan.
Liều dùng
Liều khởi đầu là 15 mg, dùng 1 lần/ngày. Liều dùng có tác dụng điều trị trong khoảng 15-45 mg/ngày. Nên điều chỉnh liều dùng theo tiêu chuẩn nội khoa và tình trạng lâm sàng của bệnh nhân:
Người lớn, trên 18 tuổi:
Liều khởi đầu: 15 mg/ngày, dùng liều đơn, tốt nhất là uống trước khi đi ngủ.
Ở những bệnh nhân không có tiến triển khi dùng liều 15 mg x 1 lần/ngày, có thể tăng dần liều dùng cho đến khi đạt tới 45 mg/ngày.
Do thời gian bán thải của Mirtazapine tương đối dài (từ 20 đến 40 giờ), không nên điều chỉnh liều trước 1 hoặc 2 tuần điều trị để có thể đánh giá chính xác đáp ứng điều trị với liều dùng,
Người già và bệnh nhân suy gan/thận:
Độ thanh lọc Mirtazapine giảm xuống ở người già và bệnh nhân suy gan/thận từ vừa đến nặng. Do đó, bác sĩ kê đơn nên chú ý đến nồng độ Mirtazapine trong huyết tương vì nồng độ Mirtazapine trong huyết tương ở những bệnh nhân này có thể tăng lên so với bệnh nhân trẻ không bị suy gan thận. Bác sĩ nên cân nhắc liều dùng đã đạt được hiệu quả điều trị.
Điều trị duy trì/kéo dài
Mặc dù không có dấu hiệu nào cho biết nên dùng Mirtazapine để điều trị trầm cảm trong thời gian bao lâu nhưng nên duy trì điều trị giai đoạn trầm cảm cấp tính đến tháng thứ 6 hoặc dài hơn. Chưa biết liều lượng thuốc chống trầm cảm cần để làm giảm trầm cảm có giống như liều duy trì hay không. Sau đó, có thể ngừng điều trị từ từ bằng Mirtazapine.
Bệnh nhân ngừng dùng Mirtazapine hoặc thay bằng thuốc ức chế monoamino oxidase (IMAO): Cần duy trì khoảng cách 14 ngày từ khi ngừng dùng các IMAO cho tới khi bắt đầu điều trị bằng NOXIBEL và ít nhất 14 ngày tính từ khi ngừng điều trị bằng NOXIBEL đến khi bat đầu sử dụng IMAO.
Sử dụng trong nhi khoa: Độ an toàn và hiệu quả của Mirazapine trên trẻ em chưa được thiết lập.
Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.
Tác dụng phụ
Nếu bạn bị dị ứng với Mirtazapine những vẫn sử dụng Noxibel để điều trị thì có thể gặp phải các triệu chứng như: nổi mề đay, đau khớp, sốt, khó thở, sưng mặt/ cổ họng, đau mắt, nổi phát ban,...
Một số tác dụng phụ thường gặp của thuốc là:
Buồn ngủ, chóng mặt.
Thèm ăn, cân nặng tăng bất thường.
Ngoài ra, bệnh nhân có thể gặp thêm các triệu chứng khác như:
Tâm trạng dễ thay đổi, lo lắng, hoảng loạn, khó ngủ hoặc dễ kích động, cáu kỉnh,...
Hội chứng serotonin với các biểu hiện: kích động, ảo giác, sốt, đổ mồ hôi, run rẩy, nhịp tim nhanh, cứng cơ, co giật, buồn nôn, nôn hoặc tiêu chảy.
Chống chỉ định:
Thận trọng khi sử dụng
Cảnh báo: Mất hạt bạch cầu: Đã có báo cáo về 2 bệnh nhân tiến triển mất hạt bạch cầu (bạch cầu trung tính < 500/mm. với các dấu hiệu liên quan: sốt, nhiễm trùng...) và 1 bệnh nhân giảm bạch càu trung tính nặng khi điều trị bằng Mirtazapine. Tình trạng này sẽ phục hồi trở lại như ban đầu khi ngừng dùng thuốc.
Các thuốc ức chế IMAO: Mặc dù chưa có dữ liệu về tương tác giữa IMAO với Mirtazapine, không nên dùng phối hợp IMAO trước 14 ngày kể từ khi ngừng điều trị bằng loại thuốc này, do đã có trường hợp xảy ra tương tác nguy hiểm giữa các thuốc chống trầm cảm khác và IMAO.
Điều trị cá nhân: Việc sử dung các thuốc chống trầm cảm được chấp thuận sau các thử nghiệm đối chứng lâm sàng trên người lớn mắc rối loạn trầm cảm chủ yếu và các rối loạn tâm thần khác. Nên điều chỉnh liều dùng theo tình trạng của từng bệnh nhân:
-
Đơn thuốc nên được kê bởi các chuyên gia có thể kiểm soát nghiêm ngặt sự xuất hiện của bất kỹ dấu hiệu tồi tệ nào hoặc tăng ý nghĩ tự tử, cũng như những thay đổi hành vi với các triệu chứng như xáo trộn.
-
Phải dựa trên kết quả của các thử nghiệm lâm sàng đối chứng trước đó
-
Nên tính toán để lợi ích lâm sàng cao hơn những rủi ro có thể xảy ra
Đã có báo cáo trên bệnh nhân là người lớn điều trị bằng các thuốc chống trầm cảm SRI hoặc những thuốc chống trầm cảm có cùng cơ chế tác dụng: cả hai loại thuốc đều gây ra rối loạn trầm cảm chủ yếu và biểu hiện các triệu chứng (tâm thần và phi tâm thần) khác như sau: lo âu, xáo trộn, hoảng loạn, mất ngủ, dễ kích động, thái độ thù địch (nóng giận), bốc đồng, ngồi nằm không yên, hưng cảm nhẹ vả hưng cảm. Mặc dù chưa xác định được nguyên nhân gây ra các triệu chứng này hay nguyên nhân làm tiến triển xấu trầm cảm và/hoặc nguyên nhân tạo ra cơn bốc đồng tự tử, nhưng các triệu chứng như vậy có thế báo trước sự xuất hiện ý nghĩ tự tử.
Nên thông báo cho người nhà hoặc người chăm sóc bệnh nhân biết về những triệu chứng đã mô tả ở trên và sự xuất hiện ý nghĩ tự tử, cũng như trách nhiệm phải báo cáo ngay lập tức cho bác sĩ nếu xảy ra các triệu chứng này. Ngoài ra, người nhà hoặc người chăm sóc cần theo dõi tình trạng bệnh nhân hằng ngày. Nếu quyết định ngưng điều trị, cần giảm liều ngay khi có thể, nhưng phải dựa trên sự phối hợp hợp lý từng thành phần hoạt tính vì trong một vài trường hợp, gián đoạn thuốc đột ngột có thể gây ra một số triệu chứng cai thuốc.
Độ an toàn và hiệu quả của Mirtazapine trên bệnh nhân dưới 18 tuổi chưa được đánh giá
Khả năng lái xe và vận hành máy móc
Không nên điều khiển xe và vận hành máy móc khi dùng thuốc, vì thuốc gây ra các tác dụng buồn ngủ, chóng mặt.
Thời kỳ mang thai
Chưa có nghiên cứu đầy đủ và được kiểm soát tốt trên phụ nữ mang thai. Có thể dùng Mirtazapine trong thai kỳ khi thực sự cần thiết. Bác sĩ nên đánh giá mức độ nguy hiểm/hiệu quả ở từng bệnh nhân.
Thời kỳ cho con bú
Chưa biết Mirtazapine có được bài xuất vào sữa người hay không. Nhưng do nhiều thuốc thường bài xuất vào sữa người, nên thận trọng khi dùng Mirtazapine trong thời kỳ cho con bú.
Tương tác thuốc
Tương tác của Mirlazapine với các thuốc khác có thể xảy ra theo nhiều cơ chế khác nhau (xem Dược động học và Dược lực học).
Các thuốc làm giảm chuyển hoá của gan: Quá trình chuyển hoá và dược động học của Mirtazapine có thể bị ảnh hưởng bởi hiện tượng cảm ứng hoặc ức chế các enzym chuyển hoá thuốc.
Các thudc bị chuyển hoá bởi và/hoặc ức chế enzym cytochrome P450: Chưa có nghiên cứu hệ thống về sử dụng đồng thời Mirtazapine với các thuốc khác bị chuyển hoá bởi enzym cytochrome P450. Do vậy, kết luận cuối cùng về những rủi ro khi dùng đồng thời Mirtazapine với những thuốc này vẫn chưa được thiết lập
Rượu: Mặc dù dùng đồng thời với rượu chỉ ảnh hưởng nhẹ đến nồng độ Mirtazapine trong huyết tương nhưng đã xuất hiện các triệu chứng giảm khả năng vận động và nhận thức. Nên cảnh báo bệnh nhân không được uống rượu trong quá trình điều trị bằng Mirtazapine.
Bảo quản
Tránh ánh sáng và nơi ẩm ướt, nhiệt độ dưới 30°C. Để thuốc ngoài tầm tay trẻ em.
Giỏ hàng của bạn
Chưa có bình luận