Thành phần

Methylprednisolone 16mg

Chỉ định

Bất thường chức năng vỏ thượng thận.

Viêm da dị ứng, viêm đường hô hấp dị ứng, viêm khớp, thấp khớp, bệnh về máu.

Viêm khớp dạng thấp

Lupus ban đỏ.

Hen phế quản.

Bệnh dị ứng nặng bao gồm phản vệ,

Trong điều trị ung thư: leukemia cấp tính, u lympho, ung thư vú, ung thư tuyến tiền liệt.

Hội chứng thận hư nguyên phát.

Liều dùng

Người lớn:

Khởi đầu từ 4 - 48 mg/ngày, dùng liều đơn hoặc chia liều tùy theo bệnh.

Bệnh xơ cứng rải rác 160 mg/ngày x 1 tuần, tiếp theo 64 mg, 2 ngày 1 lần x 1 tháng.

Viêm khớp dạng thấp: Liều bắt đầu 4-6 mg/ngày. Đợt cấp tính: 16-32 mg/ngày, sau đó giảm dần nhanh.

Bệnh thấp nặng: 0,8 mg/kg/ngày chia thành liều nhỏ, sau đó dùng một liều duy nhất hàng ngày.

Cơn hen cấp tính: 32-48 mg/ngày, trong 5 ngày. Khi khỏi cơn cấp, methylprednisolon được giảm dần nhanh.

Hội chứng thận hư nguyên phát: bắt đầu 0,8-1,6 mg/kg trong 6 tuần, sau đó giảm liều trong 6-8 tuần.

Thiếu máu tan huyết do miễn dịch: Uống 64 mg/ngày, trong 3 ngày, phải điều trị ít nhất trong 6-8 tuần.

Bệnh sarcoid: 0,8 mg/kg/ngày làm thuyên giảm bệnh. Liều duy trì thấp 8 mg/ngày.

Trẻ em:

Suy vỏ thượng thận 0,117 mg/kg chia 3 lần.

Các chỉ định khác 0,417 - 1,67 mg/kg chia 3 hoặc 4 lần.

Tác dụng phụ

Thường gặp:

Nhiễm ký sinh trùng và nhiễm trùng.

Nội tiết: Hội chứng Cushing.

Chuyển hóa và dinh dưỡng: Giữ natri, giữ nước.

Tâm thần: Rối loạn tình cảm, chán nản, phấn khích.

Mắt: Đục thủy tinh thể.

Mạch máu: Tăng huyết áp.

Tiêu hóa: Loét dạ dày

Da và mô dưới da: Teo da, mụn trứng cá.

Cơ – xương và mô liên kết: Yếu cơ, chậm phát triển.

Toàn thân và nơi sử dụng: Suy giảm khả năng tự chữa lành.

Xét nghiệm: Giảm kali huyết.

Chống chỉ định

Quá mẫn với methylprednisolone hoặc bất kỳ thành phần khác của thuốc.

Nhiễm khuẩn nặng, trừ sốc nhiễm khuẩn và lao màng não.

Thương tổn da do virus, nấm hoặc lao.

Đang dùng vaccin virus sống.

Thận trọng khi sử dụng

Tác dụng ức chế miễn dịch/tăng nhạy cảm với nhiễm trùng

Che giấu dấu hiệu nhiễm trùng và nhiễm trùng mới có thể xuất hiện khi dùng thuốc. Ức chế đáp ứng viêm và chức năng miễn dịch làm tăng nhạy cảm với nhiễm trùng do nấm, virus, vi khuẩn. Biểu hiện lâm sàng có thể không điển hình, có thể đạt đến giai đoạn tiến triển trước khi được phát hiện.

Người đang dùng thuốc nhạy cảm hơn so với người bình thường như bệnh sởi hoặc thủy đậu có thể nghiêm trọng hơn.

Corticosteroid cần sử dụng thận trọng ở bệnh nhân nhiễm hoặc nghi ngờ nhiễm ký sinh trùng như Strongyloides (giun lươn), có thể gây tăng nhiễm và lan tỏa Strongyloides với sự di chuyển ấu trùng lan rộng, thường kèm theo viêm ruột nặng và nhiễm trùng huyết gram âm, có thể tử vong.

Chống chỉ định dùng vaccin sống ở bệnh nhân đang dùng corticoid vì có thể làm giảm đáp ứng kháng nguyên kháng thể.

Sốc nhiễm trùng: Dùng liều thấp trong thời gian 5 - 11 ngày có thể giảm tỉ lệ tử vong.

Hệ miễn dịch

Do có thể xảy ra phản ứng trên da và phản ứng phản vệ, sốc phản vệ khi dùng corticoid, cần thực hiện biện pháp phòng ngừa thích hợp trước khi sử dụng, đặc biệt ở bệnh nhân có tiền sử dị ứng với bất kỳ thuốc nào.

Tác dụng trên nội tiết

Điều trị kéo dài: Teo vỏ thượng thận có thể xảy ra và tồn tại nhiều tháng sau khi ngưng sử dụng, bệnh nhân dùng thuốc cao hơn liều sinh lý (6 mg methylprednisolone) hơn 3 tuần không nên dừng thuốc đột ngột. Cần đánh giá tình trạng bệnh trên lâm sàng trong quá trình ngừng thuốc. Nếu bệnh không có khả năng tái phát khi ngưng thuốc corticosteroid toàn thân nhưng không chắc chắn về việc ức chế HPA (trục dưới đồi - tuyến yên -  tuyến thượng thận), liều corticosteroid có thể được giảm thành liều sinh lý. Khi đạt tới liều 6 mg/ngày, việc giảm liều nên chậm hơn để phục hồi HPA.

Ngưng đột ngột corticosteroid toàn thân sau khi dùng liên tục ≤ 3 tuần, chỉ khi xác định bệnh nhân không có khả năng tái phát. Ngưng đột ngột sau khi dùng liều lên đến 32 mg/ngày trong 3 tuần không thể gây ức chế HPA. Những bệnh nhân sau nên ngưng thuốc từ từ kể cả khi dùng ≤ 3 tuần:

• Đã dùng nhiều đợt lặp lại corticosteroid toàn thân, đặc biệt khi dùng trên 3 tuần.

• Dùng 1 đợt ngắn hạn trong vòng 1 năm sau khi ngưng điều trị kéo dài.

• Có nguy cơ bị suy thượng thận ngoài việc điều trị bằng corticosteroid ngoại sinh. Ngoài ra suy thượng thận cấp có thể gây tử vong nếu ngưng đột ngột corticosteroid.

• Bệnh nhân dùng thuốc vào buổi tối và lặp lại nhiều lần.

• Dùng liều methylprednisolone > 32 mg.

Khi bị suy thượng thận do thuốc có thể giảm tiết mineralocorticoid nên dùng thêm muối hoặc mineralocorticoid.

Hội chứng ngưng thuốc có thể xảy ra: Chán ăn, buồn nôn, hôn mê, đau đầu, sốt, đau khớp, bong da, giảm cân, đau cơ, hạ huyết áp.

Làm nặng thêm hội chứng Cushing, nên tránh dùng ở bệnh nhân này.

Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng: Tăng glucose huyết, gây đái tháo đường khi điều trị kéo dài.

Tác dụng trên tâm thần

Trầm cảm, hưng phấn.

Triệu chứng thường xuất hiện sau vài ngày điều trị và thường hết khi ngưng thuốc. Tuy nhiên, nếu triệu chứng đáng lo ngại cần thăm khám ngay.

Tác dụng trên mắt: Gây đục thủy tinh thể, bong võng mạc khi sử dụng kéo dài, nguy cơ nhiễm nấm và virus tăng.

Các biến cố trên tim mạch

Rối loạn lipid huyết và tăng huyết áp khi điều trị kéo dài. Do vậy cần phải thật thận trọng và chỉ dùng thuốc khi thật cần thiết ở bệnh nhân suy tim sung huyết.

Theo dõi các tác dụng trên gan mật, cơ xương khớp của corticoid ở bệnh nhân có vấn đề gan, hoặc bệnh nhân loãng xương.

Trẻ em

Corticoid có thể gây chậm phát triển phôi thai, trẻ nhỏ và trẻ vị thành niên.

Trẻ sơ sinh và trẻ nhỏ điều trị corticoid kéo dài có nguy cơ tăng áp lực nội sọ.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Do có thể gặp tác dụng không mong muốn như hoa mắt, chóng mặt, rối loạn thị giác, mệt mỏi, nên cần thận trọng khi lái xe và vận hành máy móc.

Thời kỳ mang thai 

Chỉ dùng khi thật cần thiết. Dùng thuốc này khi đã đánh giá lợi ích lớn hơn nguy cơ đối với thai nhi.

Thời kỳ cho con bú

Corticoid bài tiết qua sữa mẹ một lượng nhỏ. Tuy nhiên, liều methylprednisolon 40 mg/ngày không gây hại cho trẻ nhỏ, nếu dùng liều cao hơn có thể gây ức chế tuyến thượng thận của trẻ. Do đó chỉ dùng khi thật cần thiết và lợi ích vượt trội hơn so với nguy cơ.

Tương tác thuốc

Tương tác qua CYP 3A4

Ức chế CYP 3A4: Kháng khuẩn macrolid, nước bưởi chùm, thuốc kháng histamin H1, isoniazid làm tăng nồng độ methylprednisolone trong máu tăng tác dụng, tăng độc tính.

Chất cảm ứng CYP 3A4: Kháng sinh, kháng lao rifampicin, thuốc chống co giật như carbamazepin, thuốc chống nôn, thuốc tránh thai đường  uống, thuốc chống virus...làm giảm nồng độ methylprednisolone, giảm tác dụng điều trị của methylprednisolone.

Không qua CYP 3A4

NSAIDs: Tăng nguy cơ loét dạ dày.

Thuốc kháng cholinergic, thuốc phong bế thần kinh, cơ.

Thuốc kháng cholinesterase: Tăng tác dụng trong bệnh nhược cơ.

Thuốc trị đái tháo đường: Corticoid làm tăng lượng  đường trong máu nên cần tăng liều thuốc trị đái tháo đường.

Thuốc gây hạ kali huyết: Nguy cơ hạ kali huyết tăng.

Bảo quản

Nơi khô ráo, tránh ánh sáng, nhiệt độ không quá 30º C.