Thành phần

Gabapentin 300mg

Chỉ định

• Điều trị hỗ trợ trong động kinh cục bộ.
• Điều trị đau do viêm các dây thần kinh ngoại biên.

Dược lực học

Gabapentin là thuốc chống động kinh, cơ chế chưa rõ ràng. Cấu trúc hóa học của Gabapentin tương tự chất ức chế dẫn truyền thần kinh là acid gamma-aminobutyric (GABA), nhưng Gabapentin không tác động trực tiếp lên các thụ thể GABA, không làm thay đổi cấu trúc, giải phóng, chuyển hóa và thu hồi GABA.

Dược động học

Hấp thu: Gabapentin hấp thu qua đường tiêu hóa theo cơ chế bão hòa (khi liều tăng, sinh khả dụng lại giảm). Thuốc đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương sau khi uống 2 giờ và đạt nồng độ ổn định sau 1-2 ngày. Nồng độ huyết thanh có hiệu quả của thuốc chưa được xác định. Nồng độ huyết tương của Gabapentin nằm trong khoảng từ 2mg/lít (2 microgam/ml) tới 20mg/lít (20 microgam/ml). Sinh khả dụng khoảng 60% khi dùng với liều 1,8g/24 giờ và không tương ứng với liều dùng, nếu uống liều tăng trên 1,8 g/24 giờ thì sinh khả dụng lại giảm. Sinh khả dụng khoảng 35% khi dùng với liều 4,8 g/24 giờ. Thức ăn ít ảnh hưởng đến tốc độ và mức độ hấp thu.

Phân bố: Gabapentin phân bố khắp cơ thể, vào được sữa mẹ, liên kết với protein huyết tương rất thấp (< 3%). Thể tích phân bố của thuốc là 58 ± 6 lít ở người lớn.

Chuyển hóa: Gabapentin hầu như không chuyển hóa trong cơ thể.

Thải trừ: Thải trừ chủ yếu qua thận dưới dạng không đổi. Thời gian bán thải của Gabapentin khoảng từ 5 đến 7 giờ ở người có chức năng thận bình thường, ở người bệnh cao tuổi và người suy giảm chức năng thận, độ thanh thải của Gabapentin huyết tương giảm. Gabapentin có thể bị loại khỏi huyết tương bằng thẩm phân máu, cần điều chỉnh liều ở những bệnh nhân này.

Liều dùng

Chống động kinh:

Người lớn và trẻ em trên 12 tuổi:

• Ngày đầu tiên: 300mg x 1 lần.
• Ngày thứ hai: 300mg/lần x 2 lần.
• Ngày thứ ba: 300mg/lần x 3 lần.
• Sau đó, liều có thể tăng thêm từng bước 300mg mỗi ngày, tùy theo đáp ứng của bệnh nhân cho đến khi đạt liều điều trị hiệu quả, thông thường là 900 - 1800mg/ngày, chia 3 lần; tối đa không quá 2400mg/ngày.
• Nên chia đều tổng liều hàng ngày cho mỗi lần dùng thuốc và khoảng cách dùng thuốc không nên quá 12 giờ. Khi dùng liều cao có thể chia 4 lần/ngày.

Trẻ em từ 6 đến 12 tuổi:

• Ngày đầu tiên: 10mg/kg/ngày, chia 3 lần.
• Ngày thứ hai: 20mg/kg/ngày, chia 3 lần.
• Ngày thứ ba: 25 - 35 mg/kg/ngày, chia 3 lần.
• Liều duy trì là 900mg/ngày với trẻ nặng từ 26 - 36kg và 1200mg/ngày với trẻ nặng từ 37 - 50kg, tổng liều/ngày được chia uống 3 lần.

Trẻ 3 tuổi đến dưới 6 tuổi: 

• Liều khởi đầu 10 - 15mg/kg/ngày, chia 3 lần; tăng liều lên trong 3 ngày để đạt liều 25 - 30mg/kg/ngày đối với trẻ 3 - 4 tuổi. Đối với trẻ 5 - 6 tuổi, liều sử dụng là 25 - 30mg/ngày, tổng liều/ngày được chia làm 3 lần.
• Chưa có đánh giá về việc sử dụng Gabapentin cho trẻ em dưới 12 tuổi bị suy giảm chức năng thận.

Điều trị đau do viêm các dây thần kinh ngoại biên, đau sau bệnh zona:

Người lớn: 

• Uống không quá 1800mg/ngày, chia 3 lần hoặc dùng như sau:
• Ngày đầu tiên: 300mg/lần.
• Ngày thứ hai: 300mg/lần x 2 lần/ngày.
• Ngày thứ ba: 300mg/lần x 3 lần/ngày.
• Sau đó, liều dùng có thể tăng thêm từng bước 300mg mỗi ngày dựa trên đáp ứng của bệnh nhân cho đến khi đạt liều tối đa 1800mg/ngày, tổng liều/ngày được chia làm 3 lần.

Người cao tuổi: Liều dùng có thể thấp do chức năng thận kém.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y 

Các tác dụng phụ

Thường gặp: 

Vận động mất phối hợp, rung giật nhãn cầu, mệt mỏi, chóng mặt, phù, buồn ngủ, giảm trí nhớ; trẻ em từ 3 đến 12 tuổi gặp các vấn đề thần kinh như lo âu, thay đổi cách ứng xử (quấy khóc, cảm giác sảng khoái hoặc trầm cảm, quá kích động, thái độ chống đối...); khó tiêu, khô miệng, táo bón, đau bụng, tiêu chảy; phù mạch ngoại biên; viêm mũi, viêm họng - hầu, ho, viêm phổi; hoa mắt, giảm thị lực; đau khớp, đau cơ; mẩn ngứa, ban da, giảm bạch cầu; liệt dương, nhiễm virus.

Ít gặp: 

Mất trí nhớ, mất ngôn ngữ, trầm cảm, cáu gắt hoặc thay đổi tâm thần, tính khí, liệt nhẹ, giảm hoặc mất dục cảm, nhức đầu; rối loạn tiêu hóa, chảy máu lợi, viêm miệng, mất hoặc rối loạn vị giác; hạ huyết áp, đau thắt ngực, rối loạn mạch ngoại vi, hồi hộp, tăng cân, gan to.

Hiếm gặp: 

Liệt dây thần kinh, rối loạn nhân cách, tăng dục cảm, giảm chức năng vận động, rối loạn tâm thần; loét dạ dày - tá tràng, viêm thực quản, viêm đại tràng, viêm trực tràng; ho, khản tiếng, viêm niêm mạc đường hô hấp, giảm thông khí phổi, phù phổi; ngứa mắt, chảy nước mắt, bệnh võng mạc, viêm mống mắt; viêm sụn, loãng xương, đau lưng; giảm bạch cầu (thường không có triệu chứng), thời gian chảy máu kéo dài; sốt hoặc rét run; hội chứng Stevens-Johnson.

Chống chỉ định

Mẫn cảm với Gabapentin hay bất cứ thành phần nào của thuốc.